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• 產(chǎn)品描述： Lomibuvir (VX-222, VCH-222)是一種新型的，有效的，選擇性的HCV聚合酶抑制劑，IC50為0.94-1.2 μM，作用于突變型M423T效果低15.3倍，作用于突變型I482L效果低108倍。Phase 2。

• 靶點(diǎn)： HCV NS5B 1a:0.94 μM;HCV NS5B 1b:1.2 μM;HCVProtease

• 體內(nèi)研究：
  VCH-222作用于小鼠和犬，顯示好的藥物動(dòng)力譜,包括低的身體清除能力和極好的生物口服有效性，及好的ADME 能力。VCH-222 通過一些酶 (CYP1A1, 2A6, 2B6, 2C8, CYP 3A4, UGT1A3)進(jìn)行生物轉(zhuǎn)換，在肝臟中很好地轉(zhuǎn)運(yùn)，在膽汁進(jìn)行分泌，或者形成葡糖甘酸加合物。

• 細(xì)胞實(shí)驗(yàn)： Cell lines: Huh7.5細(xì)胞 Concentrations: 0.01 nM -10 μM Incubation Time: 48小時(shí) Method: 含HCV RNA復(fù)制子的Huh7.5細(xì)胞胰蛋白酶化，按每孔4×104個(gè)細(xì)胞接種到48孔板上。第二天更換培養(yǎng)基，VX-222加到200 μL完全培養(yǎng)基中。48小時(shí)后，全部RNA被萃取,使用RT-PCR測定病毒 RNAs。使用對數(shù)曲線.通過回歸曲線分析計(jì)算降低50%HCV RNA復(fù)制子水平(EC50)時(shí)的有效VX-222濃度。

• 動(dòng)物實(shí)驗(yàn)： Animal Models: 鼠或犬 Dosages: 5 mg/kg(鼠)，或10 mg/kg(犬) Administration: 口服飼喂

• 溶解性： Soluble  in  DMSO、Ethanol

• 保存條件： -20℃

• 配置溶液濃度參考：
  

  	1mg	5mg	10mg
  1 mM	2.244 ml	11.22 ml	22.44 ml
  5 mM	0.449 ml	2.244 ml	4.488 ml
  10 mM	0.224 ml	1.122 ml	2.244 ml
  50 mM	0.045 ml	0.224 ml	0.449 ml

• 注意：部分產(chǎn)品我司僅能提供部分信息，我司不保證所提供信息的權(quán)威性，僅供客戶參考交流研究之用。

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本計(jì)算器可幫助您計(jì)算出特定溶液中溶質(zhì)的質(zhì)量、溶液濃度和體積之間的關(guān)系，公式為：

質(zhì)量 (mg) = 濃度 (mM) x 體積 (mL) x 分子摩爾量 (g/mol)

• pg ng μg mg g kg =
  fM pM nM μM mM M *
  nL μL mL L *